Химическое название: 2-диэтиламино-2, 6-диметил-щетанилида гидрохлорид Текарственная форма: 2 % и 10% растворы для инъекций Состав: в 1 мл раствора содержится 0,02 г или 0,1 г чдокаина гидрохлорида;вспомогательные вещества: натрия хлорид, натра едкого 1 М раствора до рН 5,0- 7,0, вода для иньекций. Описание: раствор для иньекций - прозрачная сцветная или слегка окрашенная жидкость ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее и антиаритмическое средство. фармакодинамика: Местноанестезирующее дей-е обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. Как местный анестетик действует быстрее и дольше (до 75 минут, а после до­бавления адреналина - более 2 часов), чем новокаин. При местном применении расширяет сосуды, не оказынает местно раздражающего действия, Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены тем, что пре­парат, почти не влияя на электрофизиологическое со­стояние предсердий, ускоряет реполяризацию в же­лудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье, уменьшая их автоматизм и продолжитель­ность потенциала действия. Увеличивает проницае­мость мембран для ионов калия. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье, тем самым способствует ликвидации условий, приво­дящих к возникновению феномена ге-епtгу, особенно если последний развивается в результате ишемического повреждения мышцы сердца, например, при ин­фаркте миокарда. Угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах, поэтому интервалы РО, ОЯ5 и ОТ под влиянием препарата на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах. Фармакокинетика. Уровень препарата в плазме кро­ви после внутривенного струйного вливания достига­ет максимума немедленно, после внутримышечной инъекции через 5-15 минут, при медленной внутривен­ной инфузии без начальной насыщающей дозы - че­рез 6 часов. Белки плазмы крови связывают в сред­нем 60% препарата. Распределяется быстро (Т'/2 фазы распределения -6-9 минут) в легких, печени, сер­дце, в мышечной и жировой ткани. 90 - 95 % дозы ли­докаина метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи. Образующиеся метаболиты частично сохраняют активность или оказывают токсическое действие. При почечной недостаточности возможна кумуляция метабо-литов. При заболеваниях печени - интенсивность мета­болизма препарата ниже (от 50 % до 1% нормальной величины). В неизмененном виде выделяется почками лишь 12% дозы. Подкисление мочи способствует увели­чению выделения лидокаина. При метаболизме лидока­ина в организме не происходит образования пара-ами-нобензойной кислоты и он не оказывает антисульфани­ламидного действия, ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Для местной анестезии растворы лидокаина применяют парентерально и местно. В качестве местноанестезиру-ющего средства лидокаин применяют для следующих целей: для инфильтрационной анестезии при аппендэктомии, грыжесечении и других хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирур­ гии конечностей и др.; для блокады нервных сплетений; для эпидуральной и спинальной анестезии при опера­циях на органах малого таза, нижних конечностей и др.; для терминальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, а также притразличных хирургических операциях и процедурах, при бронхоскопии и пр. В качестве антиаритмического средства лидокаин при­меняют для лечения и профилактики желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, для профилакти- ки фибриляции желудочков при остром инфаркте мио­карда, при гликозидной интоксикации, наркозе. При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назнача­ют (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений - при трепетании и мерца­нии предсердий). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада II и III степени; кардиогенный шок; выраженное нарушение функции печени; тяжелая миастения слабость синусового узла повышенная чувствительность к препарату наличие в анамнезе эпилептиформных судорог. Применение в период беременности и в период кормления грудью. В периоды беременности и кор­ мления грудью препарат следует назначать только по строгим показаниям. Особые указания. С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, выра­женными нарушениями функции печени и/или почек. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляриэированные ткани во избежание по­падания препарата в просвет сосуда (например, в об­ласть шеи при операциях на щитовидной железе); в та­ких случаях показаны меньшие дозы лидокаина. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Общая доза лидокаина зависит от вида анестезии и ха­рактера оперативного вмешательства. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% и 0,5% растворы. Максимальная обща» доза лидокаина 300 мг (60 мл 0,5% раствора). Для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы; максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1% раствора и 20 мл 2 % раствора лидокаина); Для блокады нервных сплетений - 10 - 20 мл 1% раствора или 5 - 10 мл 2% раствора; Для эпидуральной анестезии -1% и 2% растворы (не более 300 мг лидокаина). Для терминальной анестезии слизистых оболочек (в стоматологии, при подготовке и пронедении эндоскопических исследований) применяют не более 2 мл 10% раствора лидокэина. Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофатоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1-2% растворы, реже-5% раслвор в объеме не свыше 20 мл. Для удлинения действия лидокаина возможно добавление 0,1% раствора адреналина (по 1 капле на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора). Растворы для инъекций в состав которых входи т адре­налин и норадренапин, не предназначены дли внутри­венного введения. В офтальмологии применяют 2% и 4% растворы лидокаина; по 2 капли раствора лидокаина закапыва­ют в коньюнктивальный мешок 2-3 раза с инюрналом 30-60 секунд непосред тзекно перед исследованием или хирургическим вмешательством. В качество антиаритмичоского средства лидокаин вво­дят внупшненно вначале струйно (в течение 3-1 ми­нут) в среднем в дчзе 80 мг (50 - 100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Продолжительность инфузии зави­сит от состояния больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 2% (ампульный) ра­створ лидокаина (6 мл) в изотоническом растворе на­трия хлорида (60 мл) для получения раствора, содер­жащего 2 мг в 1 мл. Общее количество раствора, вво­димого за сутки, составляет около 1200 мл. Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг и одновре­менно внутримышечно (в ягодичную или дельтовидную мышцу) 400 мг (4 мл 10% раствора); затем через каж­дые 3 часа - внутримышечно по 200 - 400 мг (2 - 4 мл 10 % раствора). Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами: альфа-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином - из-за ослабле­ния кардиотонического эффекта, с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация. Нерационально назначать лидокаин одновременно с аймалином, амиодароном, верапамилом,хинидином, дифенином, в связи с усилением кардиодепрессивно-I о действия. Совместное применение лидокаина и но-вокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлю­цинации. При внутривенном введении г ексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угне­тение дыхания. Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление мостноанестезирукнцето действия лидокаина. Боль­ным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально. При од­новременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мы­шечную передачу, поэтому в этом случае необходимо сле­дить за функцией дыхания больного. При одновременном применении лидокаина со снотворными или седативны-ми препаратами возможно усиление их угнетающего дей­ствия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие не­желательные эффекты, как состояние оглушенности, сон­ливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с по­вышением уровня лидокаина в плазме крови, что объяс­няется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной те­рапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидо­каина. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Побочные явления в основном дозозависимые, и могут возникнуть при введении повышенной дозы препарата, быстром всасывании препарата, а также при повышенной чувствительности или идиосинкразии. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, беспокой­ство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушение зрения, судороги, тремор, нарушение сна, парестезии, дезориентация. Со стороны сердечно-со­судистой системы: снижение артериального давления, брадикардия. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, Передозировка (интоксикация) препаратом. При передозировке - бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, мышечный тремор. При тяже­лой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) - артериальная гипотензия вплоть до сосуди­стого коллапса, угнетение дыхательного центра, судо­роги. Для профилактики артериальной гипотонии и коллапса при проведении спинномозговой анестезии предварительно вводят 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида внутривенно. Возможны также рас­стройства зрения, изредка аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. При продолжи­тельном закапывании в глаза вызывает повреждения роговицы. Помощь при передозировке: прекращение введения препарата. Для купирования психомоторного возбуждения и судорог необходимо внутривенное вве­дение транквилизаторов бензодиазепинового ряда. При необходимости больного интубируют, проводят искусственную вентиляцию легких и другие реанима­ционные мероприятия. ФОРМА ВЫПУСКА По 2 мл 2% и 10% раствора в ампулах; по 10 ампул в упаковке.